|
|
Příprava modelových, self-immolativních spojek na bázi fosforu pro doručení oximů
Kárníková, Tereza ; Baszczyňski, Ondřej (vedoucí práce) ; Matoušová, Eliška (oponent)
Tato bakalářská práce zkoumá možnost přípravy a využití oximových proléčiv. Cílem práce je doručení oximů pomocí self-immolativních spojek na bázi fosforu, které využívají cyklizační reakce a odstoupení nejkyselejší skupiny (oxim) z fosforu. Za tímto účelem byly připraveny modelové systémy, které obsahují: 1) fotolabilní skupinu (DMNB), nebo mohou být enzymaticky aktivovatelné, 2) self-immolativní rameno obsahující fosfátové jádro, a 3) oxim jako odstupující skupinu. Jako modelové oximy byly použity acetofenonoxim, cyklohexanonoxim a proléčivo griseofulvinu (antifungální látka) - griseofulvinoxim. Byla studována především možnost přípravy těchto látek a schopnost jejich self-immolace (tj. řízeného rozpadu) a uvolnění odstupující skupiny (léčiva). Tyto reakce byly monitorovány pomocí 31 P NMR spektroskopie. Také byla studována stabilita připravených látek v pufrech. Klíčová slova: oxim, proléčivo, self-immolace, self-immolativní spojky, fotoaktivace
|
host ::
RSS.